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本药最初是由印度生物化学家Yellapragada Subbarao在1947年合成出来，他的大部分职业生涯都在美国。之后由美国儿科医生西德尼·法伯 (Sidney Farber)开始使用于癌症的临床治疗，因为其毒性较当时的其他药物低。1950年代，本药开始取代毒性更强的抗叶酸药物Aminopterin，于1956年时已用来作为转移性癌症的第一线治疗药物。本药现已列载于世界卫生组织基本药物标准清单上，代表其是医疗系统所需最有效且安全的药物之一，现今市面上也有其他的学名药 。2014年开发中国家中一日所需口服形式氨甲蝶呤批发价介在0.06美元到0.36美元之间。在美国，一个月的氨甲蝶呤治疗费用大约为25美元至50美元。
本药是目前最重要的控制抗类风湿性关节炎 (rheumatoid arthritis，RA)的药物之一，属于Disease-modifying antirheumatic drug(DMARDs)，其药理为减轻部份白血球（抗体）的炎症活动，进一步阻慢骨骼的损害。
本药仅可由对于抗代谢疗法具有知识及经验之医师使用。高剂量治疗恶性疾病曾有死亡之报告。
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约翰·弗里德里希·冯埃施朔尔茨（Johann Friedrich von Eschscholtz，5月19日）是一名俄罗斯博物学家，波罗的海德意志人。出生于里加省多尔帕特（今爱沙尼亚塔尔图）。1815～1818年参加了探险家奥托·冯·科策布的第一次航海探险，途中与植物学家阿德尔贝特·冯·沙米索一同收集记录了大量新物种。回到多尔帕特后，冯埃施朔尔茨被任命为多尔帕特大学（今塔尔图大学）分类学教授和动物博物馆馆长。1823～1826年，他参加了科策布第二次航海旅行。著有System der Akalephen（1829）、Zoologischer Atlas（1829-1833）等著作。其好友沙米索以其姓氏命名了花菱草属（Eschscholtzia）属名。
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2013Av天堂访问入口常见问题汇总
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