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更新于 2026-10-19

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胃酶抑素(英语:Pepstatin,又称培普他汀)是天冬氨酰蛋白酶(如胃蛋白酶、组织蛋白酶D和E的抑制剂)的有效抑制剂。它是一种六肽,含有不寻常的氨基酸他汀(氨基酸),序列为Isovaleryl-Val-Val-Sta-Ala-Sta (Iva-Val-Val-Sta-Ala-Sta)。它最初是从各种放线菌的培养物中分离出来的,因为它能够在皮摩尔浓度下抑制胃蛋白酶。胃酶抑素抑制NF-κB配体(RANKL)诱导的破骨细胞分化的受体激活剂。胃酶抑素可以剂量依赖性地抑制多核破骨细胞的形成;这种形成的抑制只影响破骨细胞,即不影响类成骨细胞。此外,胃酶抑素也可以剂量依赖性地抑制前破骨细胞向单核破骨细胞的分化。这种抑制似乎与蛋白酶如组织蛋白酶D的活性无关,因为破骨细胞的形成并没有被抑制组织蛋白酶D活性的浓度所抑制。细胞信号分析表明,在胃蛋白酶处理过的细胞中,ERK的磷酸化受到抑制,而IκB和Akt的磷酸化则几乎没有变化。此外,胃酶抑素降低了NFATC1的表达。这些结果表明胃酶抑素通过阻断ERK信号传导和抑制NFATC1的表达来抑制破骨细胞的分化。

胃酶抑素几乎不溶于水、氯仿、乙醚和苯,但它可以溶解在甲醇、乙醇和带有乙酸的二甲基亚砜中,浓度在1到5mg/ml之间。

胃蛋白酶结合袋中胃蛋白酶抑制剂的结构。结合口袋残基和胃酶抑素之间的氢键被突出显示。通过PDB渲染。 1PSO.

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高子伟,陕西神木人,陕西师范大学化工学院教授,陕西师范大学副校长,新疆师范大学党委常委、副校长。主要从事金属有机化学、表面金属有机化学、超分子化学及智能材料等方面的研究。

1988年7月,于陕西师范大学获得理学学士学位。1991年7月,于西北大学化学系获得理学硕士学位。2000年3月至2003年12月,师从著名材料物理与化学专家赵晓鹏教授,在西北工业大学攻读博士学位。2015年7月,任陕西师范大学副校长。2017年7月,受教育部选派赴新疆师范大学任党委常委、副校长。2020年,任延安大学校长。

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山云父亲为山青,早年跟从燕王朱棣起兵,积功至都督佥事。山云最初袭父功,授金吾左卫指挥使,屡次跟从明成祖北征,有功。之后掌管隶府军前卫,后升为中军都督府都督佥事。宣德元年,改为北京行都督府,命其与都御史王彰自山海关至居庸关,巡视关隘。明宣宗亲征乐安时,召其辅佐郑王、襄王。次年,柳州、庆州被叛军掠袭,镇远侯顾兴祖因不救邱温被逮,朝廷遂举荐山云出任。宣德三年,命佩征蛮将军印,充总兵官往镇。山云抵达后攻破南安、广源等地,次年再次讨伐,并攻破。当时广西自韩观去世后,各地叛乱遂胜,山云主张广西兵少,请留用贵州部队,并先后讨平浔州、柳州、平乐、桂林、宜山、思恩等地。在镇期间,他先后组织十余次大战,斩首一万两千余人,随后论功,晋升都督同知。

明英宗继位后,山云坠马伤股。明英宗派太医驰视,他因病请求他人替代,明英宗没有批准,后晋升其为右都督。正统三年去世。赠怀远伯,谥忠毅。

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