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可以在血浆、血清或全血中测量咪达唑仑或其主要代谢物 1-羟基咪达唑仑葡糖苷酸的浓度，以监测接受药物治疗的患者的安全性，确认住院患者中毒的诊断，或协助对致命过量病例进行法医调查。
蛋白酶抑制剂奈法唑酮、舍曲林、葡萄柚、氟西汀、红霉素、地尔硫卓、克拉霉素抑制咪达唑仑的代谢，导致作用延长。圣约翰草、利福喷丁、利福平、利福布丁、苯妥英促进咪达唑仑的代谢，导致作用减弱。苯巴比妥、苯妥英和卡马西平镇静抗抑郁药、抗癫痫药、镇静抗组胺药、阿片类药物、抗精神病药和酒精可增强咪达唑仑的镇静作用。咪达唑仑几乎完全被细胞色素P450-3A4代谢。阿托伐他汀与咪达唑仑一起给药导致咪达唑仑的消除率降低。圣约翰草可降低咪达唑仑的血药浓度。葡萄柚汁可减少肠道 3A4 并导致新陈代谢减少和血浆浓度升高。
咪达唑仑是一种用于成人的短效苯二氮卓类药物，消除半衰期为 1.5-2.5 小时。在老年人以及幼儿和青少年中，消除半衰期较长。咪达唑仑代谢成活性代谢物 α1-羟基咪达唑仑。 年龄相关的缺陷、肾脏和肝脏状况影响咪达唑仑及其活性代谢物的药代动力学因素。然而，咪达唑仑的活性代谢物很小，仅占咪达唑仑生物活性的 10%。 咪达唑仑口服吸收不良，只有 50% 的药物进入血液。咪达唑仑由细胞色素P450（CYP）酶和葡糖苷酸结合代谢。咪达唑仑的治疗和副作用是由于它对GABAA受体的影响；咪达唑仑不直接激活GABAA受体，但与其他苯二氮卓类药物一样，它增强神经递质GABA对GABAA受体的作用（↑Cl-通道打开的频率），从而导致神经抑制。几乎所有的特性都可以通过苯二氮卓类药物对GABAA受体的作用来解释。这导致产生以下药理学特性：镇静、诱导睡眠、减少焦虑、顺行性遗忘、肌肉松弛和抗惊厥作用。
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