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2012年4月,默克公司报告了其候选药物维鲁贝司他的第一阶段结果。默克公司于2012年12月开始了维鲁贝司他的II/III期试验,预计将于2019年7月完成。2017 年 2 月,根据独立专家小组的报告,默克公司停止了维鲁贝司他治疗轻度至中度阿尔茨海默病的后期试验,因为该试验“几乎没有机会”发挥作用。这是在礼来公司宣布自己的索拉珠单抗遭遇挫折三个月后发生的。默克公司对早期阿尔茨海默病患者的维鲁贝司他试验结果仍有望在2019年2月公布。
2014年9月,阿斯利康和礼来公司宣布了一项共同开发拉那贝司他的协议。拉那贝司他的关键II/III期临床试验于2014年底开始,但由于结果不佳,在计划结束前于2018年停止。
另一种进入II期试验的BACE1抑制剂是礼来公司的抑制剂LY2886721。I期试验的数据首次在2012年阿尔茨海默病协会国际会议上公布。在2周内每日给药,BACE1活性降低50到75%,CSF Aβ42 降低72%(Willis等人,2012;Bowman Rogers和Strobel , 2013)。最近,礼来公司报告说,由于45名患者中有4名发现肝脏异常,LY2886721的II期试验被终止(Rogers,2013 年)。然而,这种毒性不一定与抑制剂的工作机制有关,但可以代表脱靶效应,因为BACE1敲除小鼠的肝脏是正常的。
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