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二甲双胍的分子药理机制目前尚不完全清楚。已知其至少作用于肝脏，减少糖异生（即葡萄糖的生产）与减轻胰岛素抵抗。有研究表明二甲双胍可激活单磷酸腺苷活化的蛋白激酶（AMP-activated protein kinase，AMPK），是二甲双胍抑制肝脏糖异生、在胰岛素信号传导通路中提高胰岛素的敏感性不可缺少的机制之一。AMPK作为蛋白激酶不仅在胰岛素信号传导通路中，在全身能量平衡以及葡萄糖和脂肪的代谢中也起着重要作用。动物实验和临床研究均表明二甲双胍可诱导糖尿病的粪便微生物菌群构成发生重大变化，不仅可能有助于胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的分泌及作用，还证实可改善胰岛素的敏感性，也是其抗2型糖尿病作用的重要机制之一。
* 患中到重度肾脏疾病或心脏病者忌用，因为可能由于酗酒导致乳酸性酸中毒。
一些资料显示，服用二甲双胍的糖尿病患者，其存活率甚至超过其他条件类似但未患糖尿病的人群，而对二甲双胍在人类身上是否有抗衰老效果的临床实验预计于2016年冬在美国开始进行。流行病学研究表明，可预防心脏病、癌症和阿兹海默症等, 令致死疾病减少身体较健康，食十年以上整体增加一成多寿命。
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* 犬齿鳄（Cynodontosuchus）：生存于桑托阶的阿根廷。
* 帕布兽鳄（Pabweshi）：生存于马斯垂克阶的印度。
* 兵鳄（Stratiosuchus）：生存于土仑阶到桑托阶的巴西。
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