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更新于 2026-10-13

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圣基茨岛(Saint Kitts或Saint Christopher),又称作圣克里斯托弗岛,是位于加勒比海的一座岛屿,东岸面临大西洋。和尼维斯岛共同组成圣基茨和尼维斯联邦。

该岛位于W,即美国佛罗里达州迈阿密的东南方约2,100千米,岛屿面积约为168平方千米(长约29千米;宽约8千米),人口约3.5万人,其中大部分是非裔。主要语言是英语,识字率约为98%。

圣基茨岛是加勒比地区的历史中心之一。1624年,英国在该岛建立了西印度群岛的首块殖民地,次年法国占领该岛的部分地区,此后两国为争夺该岛不断发生冲突。位于圣基茨岛的世界遗产硫磺山要塞国家公园是历史上在东加勒比地区兴建过的最大的城堡。

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T790M ,也称为Thr790Met ,是一种发生在表皮生长因子受体(EGFR)基因上的看守突变(gatekeeper mutation)。这个突变发生在EGFR基因的第20个外显子上、第790个位点的苏胺酸(T)被甲硫胺酸(M)所取代,因此影响了EGFR激酶区的ATP结合囊袋。苏胺酸是具极性的小型胺基酸;而甲硫胺酸则是非极性的较大胺基酸。T790M借由增加ATP与EGFR上的活性位之间的亲和力(而非直接阻碍抑制剂与活性位结合),使ATP比抑制剂更具有与活性位结合的优势。然而,共价抑制剂(covalent inhibitors),例如neratinib,可以克服此一抗药性。

EGFR酪胺酸激酶抑制剂的继发抗药性(acquired resistance),有一半以上是由于EGFR激酶区的ATP结合囊袋上发生了突变所引起的;这种突变涉及T790M,使小型具极性的苏胺酸被较大的非极性甲硫胺酸所取代。

2015年11月,奥希替尼(Tagrisso) 获得美国食品药品监督管理局(FDA)的加速批准,用以治疗在接受EGFR抑制剂治疗的同时或之后发展出的转移性非小细胞肺癌,这种肺癌须带有以FDA批准的方法检测而得的EGFR T790M突变。

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