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β-内酰胺类抗生素可以与细菌细胞壁上的penicillin-binding proteins（PBPs）结合从而抑制细菌肽聚糖的合成。而肽聚糖是细菌细胞壁的结构成分之一，缺少肽聚糖将会导致细胞壁结构的异常，包括细胞壁延展，泄漏，丧失选择通透性等，最终导致细菌死亡或者溶解。除此之外，头孢洛林还可以有效的与PBP-2a结合，这种蛋白通常由MRSA产生而且不易与现在临床广泛使用的β-内酰胺类抗生素结合。因此，头孢洛林对于MRSA具有有效的抗菌活性，优于其他β-内酰胺类抗生素。
头孢洛林是最新一代的头孢菌素，临床III期实验显示其对于MRSA具有强大的抗菌活性，对照实验显示在对于MRSA的治疗中，头孢洛林与万古霉素和aztreonam合用的治疗效果没有显著的差异。 在对于社区获得性肺炎的治疗中，头孢洛林也与头孢曲松的治疗效果相当，也没有显示更多的副作用。
于是2010年9月8日，FDA顾问委员会建议许可头孢洛林用于治疗社区获得性肺炎以及复合型皮肤软组织感染。
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