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口服吸收快而完全,约2小时后达血药浓度峰值。血浆蛋白结合率为98%。表观分布容积为0.12L/kg,如增加剂量,分布容积亦增大,但血浓度不增加。故重复使用时,其稳态血浓度不呈线性增加。半衰期为56~86小时。可透过胎盘,进入乳汁。本品由肝脏代谢,代谢物为羟基保泰松和γ-羟基保泰松,仍有活性,最终代谢物经尿排出,少量经胆汁排出。
保泰松的副作用发生率约为10%~20%,如短程使用则可减少这一比率。对胃肠道刺激较大,可出现恶心、呕吐、腹痛、便秘,过量可致消化道溃疡,出现便血。对其他系统也有损害,如皮疹、眩晕、血尿、肝炎等。可抑制骨髓引起粒细胞减少,甚至发生再生障碍性贫血,如能及时停药则多可恢复,因而应勤查血象,1周内无效果者,不应再用。与双香豆素类抗凝血药、磺胺类、甲磺丁脲降糖药合用,血药浓度增加,毒性增大。有钠、氯潴留作用,高血压、水肿、心力衰竭病人禁用,并在用药期间限制食盐摄入量。有肝、肾损害及药物过敏史、溃疡病、骨质疏松症者禁用或酌情慎用。
白色或类白色结晶性粉末。熔点105.5-106.5℃。易溶于丙酮、氯仿或苯,溶于乙醇或乙醚,几乎不溶于水,溶于氢氧化钠溶液。无臭,味略苦。
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兰州,中国古代设置的一个州,治所在今甘肃省兰州市。
隋文帝开皇三年(583年),因金城郡城南有皋兰山,改金城郡为兰州,置兰州总管府,治所在子城县(后改为金城县、五泉县,今甘肃省兰州市)。大业三年(607年),改兰州为金城郡。管理今兰州市、临洮县等地。唐朝武德二年(619年)复置兰州。辖境相当于今兰州市附近。天宝、至德年间一度改为金城郡。宝应元年(762年),兰州被吐蕃所占。大中二年(848年),张义潮收复陇右十一州,不久又被党项族占据。
北宋元丰年间,恢复兰州,管理今兰州市、榆中县等地。元朝属于陕西行省。明代洪武年间为兰县。成化年间恢复兰州,不辖县,属于陕西承宣布政使司。兰州隶属临洮府,兰州卫属陕西都指挥使司。清朝康熙五年(1666年),陕甘分治,设甘肃行省,省会定于兰州,兰州自此成为甘肃的政治中心。乾隆三年(1738年),临洮府治由狄道移至兰州,改称兰州府;设皋兰县为治所,管理今兰州市、榆中县、临洮县、靖远县、渭源县、临夏市。
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