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由于疟色素的形成对这些寄生虫的存活至关重要,因此它是开发药物的有吸引力的靶标,并且在疟原虫中作为寻找治疗疟疾的药物(疟疾的致命弱点)的方法进行了大量研究。目前使用的几种抗疟药物,如氯喹和美尔奎宁,被认为是通过抑制血红素生物结晶来杀死疟疾寄生虫
1847年,Johann Heinrich Meckel 在一个患有精神错乱的人的血液和脾脏中观察到黑褐色色素。然而,直到1849年,才发现这种色素的存在与疟疾感染有关。最初,人们认为这种色素是身体对感染的反应,但Charles Louis Alphonse Laveran在1880年意识到“疟疾色素”是由寄生虫产生的,因为它们在红细胞中繁殖。Ronald Ross使用色素和疟疾寄生虫之间的联系来确定疟原虫生命周期中发生在蚊内的阶段,因为虽然这些形式的寄生虫在外观上与血液阶段不同,但它们仍含有痕量色素。
后来,在1891年,T. Carbone和W.H.Brown发表了联系血红蛋白降解和色素生成的论文,将疟色素描述为血红素的一种形式,并驳斥人们普遍认为它与黑色素有关的观点。 Brown观察到所有的黑色素都能用高锰酸钾快速漂白,而疟色素用这种试剂并不表现出真正的漂白反应。疟色素名称“hemozoin”是由Louis Westenra Sambon提出的。在20世纪30年代,一些作者将疟色素鉴定为α-血红素的纯晶体形式,并表明该物质在晶体内不含蛋白质,但没有解释疟疾色素和α-血红素晶体之间的溶解度差异。
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